Saga - Vörur - Lyfjafræðileg milliefni - Upplýsingar

Dabigatran etexílat mesýlat

CAS:872728-81-9
MF:C35H45N7O8S
MW: 723,85
EINECS:828-727-6
MOQ: 1KG
form: Föst
litur: Hvítur til fölgulur

Hringdu í okkur

Lýsing

product-730-730

CAS númer: 872728-81-9

Sameindaformúla: C35H45N7O8S

Mólþyngd: 723,85

EINECS númer: 828-727-6

Kynning

Dabigatran etexílatmesýlat er klínískur bein trombínhemill og ný tegund segavarnarlyfja til inntöku. Verkunarháttur þess er að hamla myndun fíbríns með sterkri afturkræfri samkeppni um fíbrínsértæka bindisstað trombíns og hindra þannig myndun segamyndunar.

Herra Ted

- Sölustjóri

Sími:+8615628852771

Whatsapp: 8615628852771

Wechat: 8615628852771

FAX:0086-531-88113608

Netfang: sales09@pharmachemm.com

Vefur:www.jianfengchemical.com www.pharmachemm.com

Bæta við:311-2, R&D Building 1, No. 554 Zhengfeng road, High-

Tæknisvæði, Jinan City, Shandong, Kína.

product-581-219

segavarnarlyf til inntöku

Allir hljóta að vita að warfarín er um þessar mundir helsta lyfið til að koma í veg fyrir heilablóðfall og blóðsegarek hjá sjúklingum með gáttatif og það hefur óbætanlega stöðu í segavarnarlyfjameðferð fyrir sjúklinga með gáttatif. Warfarín hefur alltaf verið talið fyrsti kosturinn við segalyfjameðferð á þessu sviði. gullfótur. Hins vegar, í klínískri notkun, kemur í ljós að warfarín hefur samskipti við mörg lyf og mataræði, svo sem kínólón og makrólíð sýklalyf. Oft er ómögulegt að tryggja að skammturinn haldist alltaf innan meðferðargluggans og hættan á blæðingum eykst. Til að tryggja lyfjaöryggi er reglubundið eftirlit með storkuvirkni og aðlögun lyfjaskammta nauðsynlegt. Dabigatran etexílat er annað nýtt segavarnarlyf til inntöku sem er samþykkt af matvæla- og lyfjaeftirliti Bandaríkjanna eftir warfarín. Það er trombínhemill sem ekki er peptíð, sem hindrar virkni þrombíns (frítt eða bundið) sérstaklega og sértækt til að hafa segavarnarlyf. Það hefur einkenni inntöku, sterkur virkni, engin þörf á sérstöku lyfjaeftirliti og fáar lyfjamilliverkanir. Það er mikil framþróun á sviði segavarnarlyfjameðferðar og á sviði hugsanlega banvænna segamyndunar og hefur tímamótaþýðingu. Eftir inntöku og frásog í gegnum meltingarveginn breytist það í dabigatran með beinni segavarnarvirkni í líkamanum. Með því að bindast fíbrínsértækum bindistað trombíns kemur það í veg fyrir að fíbrínógen klofni í fíbrín og hindrar þar með blóðstorknun Lokaþrep hlaupnetsins og segamyndun. Dabigatran getur einnig losnað frá fíbrín-trombínsamstæðunni og haft afturkræf segavarnarlyf. Á ársfundi European Society of Cardiology árið 2009 tilkynnti Boehringer Ingelheim í fyrsta sinn stærstu klínísku rannsóknina á niðurstöðum gáttatifs hingað til - RE-LY (nýr bein trombínhemill dabigatran etexílat langtíma segavarnarlyfjameðferð slembiraðað mat) rannsóknargögn. Niðurstöðurnar sýna að: samanborið við vel stjórnaða warfarín meðferðarhópinn, getur dabigatran etexílat dregið verulega úr hættu á heilablóðfalli og embolic sjúkdómum (þar á meðal blæðandi heilablóðfalli), og verulega dregið úr hættu á blæðingum (þar á meðal banvænum blæðingum og innankúpublæðingum). dregur verulega úr æðadauða. Niðurstöður rannsóknarinnar sýndu einnig að dabigatran etexílat hafði áhrifarík og stöðug segavarnarlyf án þess að þörf væri á reglubundnu eftirliti með storkuvirkni og aðlögun skammta.

umsókn

Dabigatran etexílat mesýlat er hráefnislyf fyrir blóðkerfið; segavarnarlyf; hægt að nota til að draga úr hættu á heilablóðfalli og blóðsegarek hjá sjúklingum með gáttatif sem ekki er í lokum; dabigatran etexílat er ný tegund af tilbúnum beinir trombínhemlar eru forlyf dabigatrans, sem eru trombínhemlar sem ekki eru peptíð.

líffræðileg virkni

Dabigatranetexílatmesýlat (BIBR1048MS) er virkt forlyf Dabigatrans til inntöku. Dabigatranetexílatmesýlat hefur segavarnarlyf og getur komið í veg fyrir bláæðasegarek og heilablóðfall af völdum gáttatifs.

In vivo rannsóknir Dabigatranetexílatmesýlat (BIBR1048MS; til inntöku; 10,20og50mg/kgforrotturog1,2,5og5mg/kgformaunga) hefur skammta- og tímaháð segavarnarlyfsáhrif og hefur hámarksáhrif á milli 2, 30 og 30 sek. lengir verulega að hluta segamyndunartíma (aPTT) í 25,2, 38.4og78.3eftir 30míneftir10,20og50mg/kgóraldósa, í sömu röð.Dabigatranetexílatmesýlatlengir PTT að hámarki í 34,3s, 44,0s, og 63,0s, í sömu röð, 2hafter1,2,5or5mg}og. susmonkeysofeithersex(3-8kg )Skammtar: 10,20 og 50 mg/kg fyrir rottur og 1,2,5 og 5 mg/kg fyrir ungar. Lyfjagjöf: Til inntöku Niðurstaða: Skammta- og tímaháð segavarnarlyf.